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注射用鹽酸林可霉素

【藥品名稱】通用名：注射用鹽酸林可霉素英文名：LincomycinHydrochlorideforInjection漢語(yǔ)拼音：ZhusheyongYansuanLinkemeisu本品活性成份為鹽酸林可霉素，化學(xué)名稱為：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-6，8-二脫氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽。分子式：C18H34N2O6S﹒HCL﹒H2O分子量：46

所屬分類：

抗感染類

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產(chǎn)品描述

　　注射用鹽酸林可霉素說(shuō)明書

　　請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

　　【藥品名稱】

　　通用名：注射用鹽酸林可霉素

　　英文名：Lincomycin Hydrochloride for Injection

　　漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuan Linkemeisu

　　本品活性成份為鹽酸林可霉素，化學(xué)名稱為：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6，8-二脫氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽。

　　分子式：C18H34N2O6S﹒HCL﹒H2O

　　分子量：461.02

　　【性狀】

　　本品為白色凍干疏松塊狀物，有微臭或特殊臭，味苦。

　　【適應(yīng)癥】

　　本品適用于鏈球菌、肺炎球菌和金黃色葡萄球菌等敏感菌所引起的嚴(yán)重感染性疾病的治療，也可用于青霉素過(guò)敏的或臨床醫(yī)師判定認(rèn)為青霉素類藥物不適用的感染性疾病的治療。

　　本品可能導(dǎo)致抗生素所致的偽膜性腸炎的危險(xiǎn)，醫(yī)師在選擇本藥時(shí)應(yīng)當(dāng)考慮感染的情況和是否有較低毒性藥物適用的可能(如紅霉素)。

　　林可霉素不宜用于輕微的細(xì)菌感染，也不宜用于病毒感染。

　　【規(guī)格】0.6g(60萬(wàn)單位)(以C18H34N206S計(jì))

　　【用法用量】

　　肌內(nèi)注射：

　　成人：一次0.6g-1.2g，小兒一日按體重10-20mg/kg，分次注射;

　　靜脈滴注，每0.6g溶解于不少于100ml的溶液中，每次滴注時(shí)間不少于1小時(shí)，給藥劑量如下：

　　成人：靜脈給藥的劑量取決于感染的嚴(yán)重程度。嚴(yán)重感染時(shí)可每8-12小時(shí)給0.6g到1g林可霉素;重度感染時(shí)，可進(jìn)一步增加劑量;在危急生命的情況下，給藥的劑量可達(dá)到每天8g。這些給藥的劑量還可按臨床需要而重復(fù)給藥，但每天的極限量不超過(guò)8克林可霉素。

　　大于1個(gè)月的幼兒：10～20mg/kg/day。根據(jù)感染嚴(yán)重程度的不同而有劑量的不同，給藥時(shí)可參照成人用法分次給藥。小于1個(gè)月嬰兒不用。

　　腎功能不良的患者：對(duì)于有嚴(yán)重的腎功能損傷的患者，如果有必要使用林可霉素，適宜的劑量為正常腎功能患者的劑量的25%～30%。

　　【不良反應(yīng)】

　　據(jù)報(bào)道，服用林可霉素可能引起以下的不良反應(yīng)：

　　消化系統(tǒng)反應(yīng)：如舌炎、口炎、惡心、嘔吐、抗菌素性腹瀉與腸炎;偽膜性腸炎可能在抗菌治療中或治療后出現(xiàn)。

　　血液系統(tǒng)：如中性粒細(xì)胞減少癥、白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏及血小板減少性紫癜等。此外尚有再生障礙性貧血和全血細(xì)胞減少綜合癥，但不可完全排除其可能是相關(guān)損傷因素。

　　過(guò)敏反應(yīng)：如血管神經(jīng)性水腫、血清病及過(guò)敏性反應(yīng)等。極少病例可出現(xiàn)多形紅斑，類似于Steven-Johnson綜合癥，可能與Lincocin制劑有關(guān)。如果出現(xiàn)Lincocin過(guò)敏的情況，須停藥，嚴(yán)重不良反應(yīng)可能需要腎上腺素及其他臨床所需的急救手段，包括給氧，靜脈給液體和抗組胺藥物，皮質(zhì)激素，多巴胺及保持氣道通暢等。

　　皮膚和粘膜反應(yīng)：如皮膚潮紅、蕁麻疹、陰道炎等，罕見(jiàn)病例可有表皮剝脫，皰疹性皮炎。

　　肝臟：盡管沒(méi)有Lincocin影響肝臟功能的直接聯(lián)系，但有觀察到黃疸和異常肝功能(尤其是轉(zhuǎn)胺酶)的報(bào)道。

　　腎臟：盡管沒(méi)有直接聯(lián)系認(rèn)為L(zhǎng)incocin影響腎臟功能，但在一些罕見(jiàn)病例中，可觀察到此腎功能損傷的表現(xiàn)如：氮質(zhì)血癥，少尿和/或蛋白尿。

　　心血管系統(tǒng)：靜脈給藥速度過(guò)快時(shí)，罕見(jiàn)病例可有呼吸循環(huán)抑制和血壓過(guò)低。

　　特殊反應(yīng)：偶有耳鳴和眩暈的報(bào)道。

　　局部反應(yīng)：如注射時(shí)引起疼痛等。

　　【禁忌】對(duì)林可霉素或克林霉素過(guò)敏者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】

　　幾乎所有的抗菌藥都可能引起偽膜性腸炎，林可霉素也不例外，偽膜性腸炎可能不嚴(yán)重，也可能危及生命，因此，對(duì)于服用抗菌藥后出現(xiàn)腹瀉的患者必須考慮排除偽膜性腸炎的診斷。

　　抗菌素的使用可改變結(jié)腸內(nèi)的正常菌群，可能導(dǎo)致梭形菌類的過(guò)度生長(zhǎng)，研究指出難辯梭菌產(chǎn)生的毒素是抗生素相關(guān)性腸炎的一個(gè)主要致病因素。

　　一旦偽膜性腸炎的診斷成立，必須立即采取相應(yīng)的治療措施。輕度的偽膜性腸炎可能只需停止用藥，而中到重度的偽膜性腸炎則必須考慮控制液體，電解質(zhì)及蛋白質(zhì)的補(bǔ)充，并使用臨床有效的治療難辯梭菌性腸炎的抗菌藥物。

　　同時(shí)還需考慮其他可能引起腸炎的因素，必須仔細(xì)詢問(wèn)是否對(duì)其他藥物或致敏原的過(guò)敏史。

　　2、出現(xiàn)嚴(yán)重過(guò)敏中毒反應(yīng)時(shí)需要緊急搶救，包括使用腎上腺素及其他臨床所需的急救手段，包括給氧，靜脈給皮質(zhì)激素等。

　　3、根據(jù)目前經(jīng)驗(yàn)，部分老年患者伴嚴(yán)重疾病時(shí)可能腹瀉的耐受力更差，對(duì)于這些患者使用本品時(shí)，需經(jīng)常注意監(jiān)測(cè)腸道變化。

　　4、對(duì)于有胃腸道疾病，尤其是有結(jié)腸炎病史的患者，需謹(jǐn)慎使用本品。

　　5、對(duì)于有哮喘或其他嚴(yán)重過(guò)敏的患者，需謹(jǐn)慎使用本品。

　　6、某些感染可能在抗生素治療的同時(shí)還需切開清創(chuàng)或其他所需的外科手術(shù)處理。

　　7、本品的使用可能導(dǎo)致某些非敏感菌的過(guò)度生長(zhǎng)一尤其是酵母類菌。如果出現(xiàn)更嚴(yán)重的感染，需根據(jù)臨床所需采取相應(yīng)的治療處理。如果在需本品治療的患者存在念珠菌的感染，需同時(shí)給予相應(yīng)的抗念珠菌治療。

　　8、對(duì)于嚴(yán)重腎功能缺陷的患者，林可霉素的血漿半衰期可能延長(zhǎng);對(duì)于肝功能不良的患者，血漿半衰期的時(shí)間可能延長(zhǎng)為正常肝功能患者的兩倍。

　　對(duì)于有嚴(yán)重腎功能不良伴或不伴肝功能不良的患者，需謹(jǐn)慎確定劑量，高劑量使用時(shí)需監(jiān)測(cè)血漿林可霉素的水平。

　　9、在本品長(zhǎng)期治療中，必須定期檢測(cè)肝功能和腎功能及細(xì)胞計(jì)數(shù)。

　　10、林可霉素對(duì)大多數(shù)的糞腸球菌及淋病奈瑟菌株，腦膜炎奈瑟菌株和流感嗜血菌株及其他革半陰性的微生物或酵母菌均無(wú)效。

　　在克林霉素和林可霉素間可出現(xiàn)交叉耐藥性，有報(bào)道還可與紅霉素出現(xiàn)交叉耐藥性，包括與其他的大環(huán)內(nèi)酯類非直接交叉耐藥。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　本品為C類孕期用藥，孕婦使用時(shí)應(yīng)判斷利弊，建議孕婦不使用本品。

　　據(jù)報(bào)道，林可霉素可出現(xiàn)于人乳內(nèi)，濃度可達(dá)0.5～2.4mg/ml。由于可能引起哺乳期嬰兒的嚴(yán)重不良反應(yīng)，哺乳期婦女使用時(shí)應(yīng)判斷利弊。如必須使用本品，則應(yīng)中斷哺乳。

　　【兒童用藥】本品尚缺乏對(duì)于一個(gè)月以下嬰兒安全有效的使用本藥的經(jīng)驗(yàn)。

　　【老年患者用藥】老年患者使用本品時(shí)，特別是對(duì)于有嚴(yán)重腎功能不全伴或不伴肝功能不全的患者，需謹(jǐn)慎確定劑量，高劑量使用時(shí)需監(jiān)測(cè)血漿林可霉素的水平。

　　【藥物相互作用】

　　林可霉素有神經(jīng)肌肉阻滯的作用，并可能增強(qiáng)其他有神經(jīng)肌肉陰滯效應(yīng)的藥物作用，因而對(duì)于接受這類藥物治療的患者，需謹(jǐn)慎使用。

　　高嶺土一粘膠混合物可抑制口服林可霉素的吸收。

　　體外實(shí)驗(yàn)證明林可霉素和紅霉素有相互拮抗的作用，因?yàn)榭赡艽嬖谂R床應(yīng)用時(shí)的顯著性拮抗，此兩種藥物不宜同時(shí)使用。

　　【藥作過(guò)量】血清中的林可霉素的水平不受血液透析和腹膜透析的影響。藥物過(guò)量時(shí)主要是對(duì)癥療法和支持療法。

　　【藥理毒理】

　　藥理作用

　　林可霉素為鏈霉菌屬的鏈絲菌(Streptomyces Lincolnensis)菌群生長(zhǎng)時(shí)的產(chǎn)物，即一種林可胺類堿性抗生素。主要通過(guò)抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成而起作用。

　　體外試驗(yàn)和臨床感染應(yīng)用中均表明本品對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性：

　　金黃色葡萄球菌(產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶菌株)

　　肺炎鏈球菌

　　林可霉素在體外試驗(yàn)中對(duì)下列微生物有效，但對(duì)以下微生物所致臨床感染的安全性和有效性尚缺乏充分和嚴(yán)格的臨床試驗(yàn)證實(shí)，其臨床治療的意義尚不清楚：

　　需氧革蘭陽(yáng)性球菌：化膿鏈球菌、草綠色鏈球菌

　　需氧革蘭陽(yáng)性桿菌：白喉棒狀桿菌

　　厭氧革蘭陽(yáng)性無(wú)芽孢桿菌：痤瘡丙酸桿菌

　　厭氧革蘭陽(yáng)性芽孢桿菌：破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌

　　林可霉素對(duì)大多數(shù)的糞腸球菌及淋病奈瑟菌株，腦膜炎奈菌株和流感嗜血菌株及其他革蘭陰性的微生物或酵母菌均無(wú)效。

　　在克林霉素和林可霉素間可出現(xiàn)交叉耐藥性。另有報(bào)道表明，本品還可與紅霉素出現(xiàn)某些交叉耐藥性。

　　研究證明林可霉素與青霉素類化合物無(wú)共同抗原。

　　動(dòng)物藥效學(xué)研究：動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)表明，林可霉素制劑可保護(hù)動(dòng)物免受以下微生物的感染：草綠色鏈球菌，β-溶血性鏈球菌，金黃色葡萄球菌，肺炎雙球菌，波蒙鈉鉤端螺旋體，但是對(duì)克雷伯桿菌屬、假單胞菌屬、巴斯德菌，沙門菌及志賀菌所致感染則無(wú)效。

　　毒理研究

　　遺傳毒性：在沙門氏菌營(yíng)養(yǎng)缺陷型回復(fù)突變?cè)囼?yàn)或V79中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞的次黃嘌呤鳥嘌呤核糖轉(zhuǎn)移酶(HGPRT)基因位點(diǎn)突變實(shí)驗(yàn)中，均未見(jiàn)致突變性。堿性磷酸酶洗脫結(jié)果表明，本品不引起V79中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞的DNA鏈斷裂。在培養(yǎng)的人淋巴細(xì)胞中也不引起染色體的異常。體內(nèi)試驗(yàn)表明，大鼠和小鼠的微核試驗(yàn)均為陰性結(jié)果，而且不誘發(fā)雄性果蠅后代的性交鏈隱性致死突變。此外，林可霉素也不誘發(fā)大鼠新鮮肝細(xì)胞的程序外DNA合成。

　　生殖毒性

　　雄性和雌性大鼠經(jīng)口給予林可霉素劑量達(dá)300mg/kg(按體表面積計(jì)算，為人用推薦最高劑量的0.36倍)時(shí)，未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力的損害。

　　尚無(wú)林可霉素的動(dòng)物致畸性研究以及在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴(yán)格的臨床研究。

　　大鼠經(jīng)口給予林可霉素1000mg/kg(按體表面積計(jì)算，為人推薦日用最高劑量的1.2倍)的生殖試驗(yàn)表明，其對(duì)從出生至剛斷奶的動(dòng)物后代的存活率無(wú)影響。

　　據(jù)報(bào)道，林可霉素在濃度達(dá)0.5～2.4mg/ml時(shí)，可出現(xiàn)于人乳內(nèi)。由于可能引起哺乳期嬰兒的嚴(yán)重不良反應(yīng)，建議在權(quán)衡藥物對(duì)母親的利弊后，決定是中斷哺乳還是停止林可霉素的使用。

　　致癌性：尚未見(jiàn)林可霉素致癌性的研究資料。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　據(jù)Physicians’Desk Reference(54版)介紹，林可霉素的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料如下：

　　口服500mg林可霉素后可迅速吸收，并在2～4小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度的峰值約3ug/ml?？诜挚擅顾睾?，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性的細(xì)菌有效的治療水平的濃度可維持6～8小時(shí)。一次口服500mg林可霉素24小時(shí)經(jīng)泌尿系統(tǒng)清除的比例為1.0%～31%(平均為4.0%)。組織水平的研究表明膽汁為重要的排泄通路，林可霉素在大多數(shù)組織中均可達(dá)到顯著的水平。盡管林可霉素可分布入腦脊液，但腦脊液中的林可霉素濃度不足以治療腦膜炎。

　　肌肉注射單劑量600mg林可霉素可在60分鐘內(nèi)達(dá)到血藥峰值濃度11.6ug/ml，并可保持對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性的細(xì)菌有效的治療水平的濃度17～20小時(shí)，該劑量下經(jīng)泌尿系統(tǒng)清除的比例為1.8%～24.8%(平均為17.3%)。

　　2小時(shí)持續(xù)靜脈滴注600mg林可霉素可達(dá)到平均峰值濃度約15.9ug/ml，保持對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性的細(xì)菌有效的治療水平的濃度14小時(shí)，該劑量下經(jīng)泌尿系統(tǒng)清除的比例為4.9%～30.3%(平均為13.8%)。

　　林可霉素口服、肌注或靜脈給藥的半衰期約5.4±1.0小時(shí)，對(duì)于腎功能不良的患者，半衰期可能延長(zhǎng)，對(duì)于肝功能不良的患者，半衰期可能達(dá)到正常情況下的2倍。血液或腹膜透析不能有效地清除血內(nèi)的林可霉素。

　　【貯藏】密封保存。

　　【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶，10瓶/盒。

　　【有效期】24個(gè)月

　　【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH19612005

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20056583

　　【上市許可執(zhí)有人】

　　持有人名稱：湖南五洲通藥業(yè)股份有限公司

　　執(zhí)有人地址：湖南省湘潭天易經(jīng)開區(qū)碧泉潭路219號(hào)

　　【生產(chǎn)企業(yè)】

　　企業(yè)名稱：湖南五洲通藥業(yè)股份有限公司

　　生產(chǎn)地址：湖南省湘潭天易經(jīng)開區(qū)碧泉潭路219號(hào)